Индомецатин – лекарственное средство, которое используется для терапии заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое свеча «индомецатин», инструкцию по применению при геморрое и побочные реакции.
Состав
Индометацин (C19H16ClNO4, Mr = 357,8 г/моль) представляет собой производное индолуксусной кислоты. Он имеет вид от белого до желтого кристаллического порошка, который практически нерастворим в воде. Индометацин также доступен в виде пролекарственного ацметацина.
Форма выпуска
Индометацин был создан в 1963 году в качестве противозастойного средства. До 1963 года в качества противозастойных препаратов использовались только глюкокортикоиды (например, «кортизон»). Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (например, ацетилсалициловая кислота), индометацин оказывает обезболивающее действие. Препарат был впервые одобрен в США в 1965 году. Между тем, существует множество непатентованных лекарств с этим действующим компонентом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Индометацин обладает болеутоляющими, жаропонижающими, противовоспалительными и антиагрегантными свойствами. Эффекты вызваны ингибированием циклооксигеназы и биосинтеза простагландинов. Период полураспада варьируется от 4 до 5 часов.
Индометацин действует как другие НПВП из подгруппы соединений уксусной кислоты. Когда возникает боль, синтезируются простагландины, которые раздражают нервные окончания и посылают болевые сигналы в мозг. В головном мозге болевой сигнал воспринимается и обрабатывается высшими психическими центрами.
Индометацин ингибирует продукцию простагландинов и таким образом снимает боль и воспаление. Посредством влияния на центр контроля температуры в головном мозге он оказывает противолихорадочное действие.
После приема внутрь индометацин быстро и полностью абсорбируется через слизистую оболочку кишечника в кровь. Через полчаса достигается максимальная концентрация препарата в крови. Период полувыведения составляет примерно 4 часов. Препарат частично метаболизируется в печени, 2/3 выделяется с мочой, а 1/3 – со стулом.
Показания к применению
Индометацин в основном используется для лечения ревматической боли. Он устраняет легкую, умеренную, тяжелую и очень сильную боль, одновременно снижая воспаление.
Препарат используют в качестве вспомогательной или симптоматической терапии при подагре, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидный артрите, фибромиалгии, остеоартрите, ревматизме мягких тканей и других воспалительных ревматических заболеваниях. Он подходит для лечения болезненного отека и воспаления после травмы или операции.
Индометацин используется для лечения воспаления переднего сегмента глаза после операции. Во время операции на глазах индометацин предотвращает сужение зрачка.
Действующий компонент доступен в виде таблеток, капсул, глазных капель, мазей, крема, растворов или суппозиториев.
Препарат в виде суппозиториев применяется для устранения геморроя 1 и 2 стадии, анальных трещин и других геморроидальных заболеваний.
Противопоказания
Индометацин нельзя использовать в случае гиперчувствительности (аллергии) к активному веществу. При аллергической реакции пациенты должны прекратить принимать и аналогичные по действию препараты (аспирин или другие НПВП). Пациентам с астмой, сужением дыхательных путей (бронхоспазмом), острым ринитом (насморк), сыпью, зудом кожи (крапивницей) тоже не следует применять медикаментозное средство.
Пациенты с повышенной склонностью к кровотечению не должны принимать индометацин, поскольку он влияет на свертывающую систему крови. Препарат нельзя принимать пациентам, перенесшим инсульт или сердечный приступ. Пациенты с нарушениями свертывания крови не должны использовать индометацин без консультации с доктором, как и люди с тяжелой сердечной недостаточностью.
Препарат может вызвать желудочные и кишечные язвы. Пациенты с историей язвы желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) должны принимать препарат только после тщательного взвешивания пользы и рисков лечащим врачом.
Пациенты с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой (аллергия), носовыми полипами или хроническими респираторными инфекциями должны использовать индометацин только под регулярным медицинским наблюдением.
Пациенты с легкой или умеренной недостаточностью миокардильной недостаточностью, острыми нарушениями обмена веществ (порфирия, печеночная дисфункция) должны проконсультироваться со своим врачом перед использованием индометацина. Это относится и к пожилым людям, детям, алкоголикам и пациентам с определенными иммунными заболеваниями (системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани).
Пациенты с почечной недостаточностью (нефропатией) могут страдать от нарушений функции почек вследствие приема индометацина. В этом случае препарат можно принимать только под строгим медицинским наблюдением. После крупномасштабной операции индометацин следует принимать только со специальными медикаментами.
Препарат не следует использовать во время беременности и лактации или непосредственно перед родами. Детям он назначается только по медицинским рекомендациям.
Побочные действия
Общие негативные эффекты, которые может вызывать индометацин:
- Тошнота и рвота;
- Диарея;
- Незначительное ЖК кровотечение;
- Головная боль;
- Летаргия.
Необычные отрицательные эффекты:
- Язва желудка;
- Диспепсия;
- Метеоризм;
- Спазмы в животе;
- Потеря аппетита (лекарственная анорексия);
- Психомоторное возбуждение;
- Раздражительность;
- Усталость;
- Головокружение;
- Повышенная активность ферментов печени;
- Сонливость;
- Психическое истощение;
- Депрессия;
- Зуд;
- Сыпь;
- Звон в ушах (тиннитус).
Редкие неблагоприятные эффекты:
- Кровавая рвота;
Кровавый стул; - Кровавый понос;
- Повреждение печени;
- Малокровие (анемия);
- Спутанность сознание;
- Тревожные расстройства;
- Психомоторные расстройства;
- Бессонница;
- Невропатия;
- Мышечная слабость;
- Судороги;
- Нарушение чувствительности;
- Переходная потеря сознания;
- Кома;
- Крапивница;
- Выпадение волос (алопеция);
- Повреждение печени;
- Уменьшение белых кровяных клеток (лейкопения);
- Агранулоцитоз;
- Снижение красных кровяных клеток (анемия);
- Снижение тромбоцитов крови (тромбоцитопения).
Препарат может усилить симптомы эпилепсии, болезни Паркинсона и других психических заболеваний. В зависимости от тяжести событий может потребоваться уменьшить дозу или прекратить терапию.
У пожилых пациентов индометацин чаще вызывает побочные эффекты в пищеварительном тракте, особенно кровотечения и прободения, которые могут быть фатальными.
Способ и дозировка
Доза лекарства выбирается в зависимости от тяжести заболевания. Обычные дозировки составляют 50-150 миллиграммов в день, разделенные на три равных приема. Максимальная суточная доза, которая предназначена для очень тяжелых случаев, составляет 200 миллиграммов. Потребление происходит со стаканом воды и вместе с едой.
Действующий компонент может применять не только пероральным путем, но и в виде суппозиториев, глазных капель, спрея и геля. Гель против болей применяется два-четыре раза в день, а спрей – три-пять раз в день. Глазные капли используются четыре-шесть раз в день.
Аналоги
Торговые названия заменителей препарата:
- Эфтиметацин;
- Индовазин;
- Ментидол;
- Индоколлир;
- Индовенол.
Передозировка
Если возникает лихорадка, воспаление горла, поверхностные раны во рту, гриппоподобные жалобы, сильная усталость, кровотечение из носа, кровоизлияния в кожу, отек лица, языка, сужение дыхательных путей, одышка или тахикардия, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие
Индометацин увеличивает концентрацию дигоксина, лития, метотрексата и фенитоина в крови. В некоторых случаях это способно привести к сильному отравлению.
Одновременное введение антидиабетических лекарств (пероральных гипогликемических препаратов) с индометацином может вызвать резкое снижение сахара в крови. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию сахара в крови. В ряде случаев требуется корректировать дозировку препарата.
Одновременное применение диуретиков, уменьшающих концентрацию калия, увеличивает риск возникновения фатальной гипокалиемии.
Антигипертензивные препараты и тиазидные диуретики в комбинации с индометацином теряют эффективность. Еще этот препарат может снизить эффект ингибиторов АПФ, увеличивая риск повреждения почек.
Пробенецид и сульфинпиразон снижают элиминацию индометацина, увеличивая риск неблагоприятных эффектов. Употребление других нестероидных противовоспалительных лекарств (включая так называемые селективные ингибиторы ЦОГ-2) или глюкокортикоидов увеличивает риск побочных эффектов, в частности, увеличивается риск возникновения ЖК кровотечений и язв. Поэтому следует избегать сочетания указанных веществ.
Одновременный прием индометацина с антикоагулянтами увеличивает риск развития кровотечения. Препарат усиливает повреждающий почки эффект циклоспоринов. В сочетании с ацетилсалициловой кислотой эффект индометацина уменьшается.