Суппозитории (синоним: свечи) – ректальные лекарственные средства, используемые для терапии заболеваний различной этиологии. Свечи часто назначают в клинической практике для устранения геморроидального заболевания. В статье мы разберем наиболее популярные свечи от геморроидальных шишек.
Принцип действия суппозиториев
Суппозитории делятся на два типа:
- Свечи локального действия: слабительные, местноанестезирующие и противовоспалительные средства;
- Свечи общего действия.
Лекарственный суппозиторий рекомендуется вводить в пустую прямую кишку, иначе существует риск преждевременного выпадения во время дефекации. Поэтому важно, чтобы пациент сходил в туалет перед введением лекарства. Несмотря на эту предосторожность, предсказать высвобождение веществ в организме при ректальном введении сложнее, чем при пероральном. Некоторые вещества способны вызывать проктит и другие побочные реакции.
Самый естественный способ введения суппозиториев – заостренной частью вперед. Однако появилась информация, что целесообразнее вводить суппозиторий плоским концом. Введение с плоского конца имеет следующие преимущества: суппозиторий остается и плавится чуть выше анального канала (в верхней части прямой кишки) и редко выпадает из прямой кишки.
Вместе с тем введение суппозитория плоским концом может привести к васкуляризации верхней части прямой кишки, то есть разрастание ветви нижней брыжеечной вены. Введение плоской частью индуцирует первый печеночный проход (прохождение через печень, возможно, приводящее к метаболизму действующего компонента).
У введения суппозитория остроконечным концом отмечается другой недостаток: суппозиторий имеет тенденцию выходить естественным путем. При этой методике препарат не подвергает пресистемному метаболизму.
Стоит отметить, что васкуляризация прямой кишки очень варьируется от одного человека к другому. Таким образом, влияние направления введения (описанного выше) может считаться истинным только для большинства случаев. Двойное слепое медицинское исследование для проверки сравнительного преимущества различных направлений введения не проводилось.
Список препаратов и краткая инструкция каждого
В клинической практике назначают как рецептурные, так и безрецептурные препараты. Суппозитории отличаются по фармакодинамике и фармакокинетике. Стоит отметить, что самых лучших свеч от геморроя не существует.
Бисакодил
Суппозиторий с бисакодилом (код по: ATC A06AB02) обладает слабительным эффектом, стимулирует перистальтику толстой кишки, накапливает воду и электролиты в ее просвете. Суппозитории является пролекарством и, подобно пикосульфату натрия, превращается ферментами слизистой оболочки кишечника в действующее вещество – дифенолбис (п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (BHPM). BHPM ингибирует абсорбцию жидкости из тонкой и толстой кишки, индуцирует секрецию слизи. Коммерчески доступные суппозитории и таблетки устойчивы к желудочной кислоте и сокам кишки.
Бисакодил (С22Н19NO4, Мг = 361,39 г/моль) принадлежит к группе дифенилметанов. Он имеет ту же структуру, что и натрия пикосульфат, за исключением различной этерификации, и превращается в тот же активный метаболит. Бисакодил содержится в суппозиториях в виде белого кристаллического порошка, который практически нерастворим в воде.
Согласно инструкции, суппозиторий рекомендуется вставлять вечером перед сном. Таблетки проглатываются целиком с достаточным количеством жидкости. Ректальное использование в виде суппозиториев эффективнее таблеток (суппозиторий начинает действовать через 30-60 минут).
Наиболее распространенные потенциальные недоброкачественные эффекты включают проблемы с пищеварением: спазмы, боль, тошноту и диарею. Иногда возникает рвота. Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции и ангиодистрофия встречаются редко. Длительное применение может привести к дисбалансу электролитов, гипокалиемии и физической зависимости.
Диклофенак
Суппозиторий с диклофенаком (код по ATC: M01AB05) обладает болеутоляющими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Эффекты обусловлены ингибированием фермента циклооксигеназы и уменьшенным синтезом простагландинов. Диклофенак имеет короткий период полувыведения (от одного до трех часов), поэтому также продается в дозированных лекарственных формах с медленным (пролонгированным) высвобождением. Препараты с медленным высвобождением оказывают длительный эффект.
Диклофенак (C14H11Cl2NO2, Mr = 296,15 г/моль) присутствует в суппозиториях для использования в виде диклофенака натрия или диклофенака калия. Это белые или немного желтоватые, кристаллические и гигроскопичные порошки, которые плохо растворяются в воде.
Согласно медицинской инструкции, максимальная суточная доза для взрослых составляет 100-150 мг. При самолечении ежедневно может использоваться не более 75 мг (25 мг три раза в день). Лекарства принимаются до или во время еды, в зависимости от дозированной формы. Если принимать во время еды, эффект будет менее выраженным.
Наиболее распространенные потенциальные негативные эффекты включают расстройство желудка (тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, вздутие живота), задержку и удержание жидкости, высокое кровяное давление, сыпь, головную боль, головокружение и сонливость. Как и при любом нестероидном противовоспалительном препарате (НПВП), длительное лечение может вызвать серьезные эффекты: язвенную болезнь, дисфункцию печени и почечную недостаточность.
Мефенамовая кислота
Суппозиторий с мефенамовой кислотой (код по ATC: M01AG01) обладает болеутоляющими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Мефенамин имеет короткий период полураспада – около двух часов. Эффекты обусловлены ингибированием синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
Мефенамин (C15H15NO2, Mr = 241,3 г/моль) имеет вид белого микрокристаллического порошка, не имеющего запаха и практически нерастворимого в воде. Он является производным антраниловой кислоты и относится к фенаматам.
Наиболее распространенные потенциальные нежелательные эффекты включают диспепсию (боль в области эпигастрия, рвоту и тошноту). Другие распространенные неблагоприятные эффекты включают отсутствие аппетита, изжогу, метеоризм и запоры. Как и все НПВП, мефенамин редко вызывает серьезные отрицательные эффекты. К ним относятся изменения гемограммы, такие как агранулоцитоз, язва желудка или кишечника, сердечно-сосудистые заболевания, анафилаксия и тяжелые расстройства почек.
Согласно инструкции по применению, взрослые должны принимать по 500 мг три-четыре раза в день во время еды. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. У детей дозировка зависит от массы тела. При ректальном введении суппозиторий требуется использовать не больше 3 раз в сутки. Суппозиторий не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания или беременности. Он может оказывать отрицательные эффекты на маленького (грудного) ребенка или плод.
Трибенозид
Суппозиторий с трибенозидом (код по АТС: C05AD01) уменьшает проницаемость капилляров, повышает тонус сосудов и оказывает противовоспалительное действие. Трибензоид (С29Н34О6, Мг = 478,6 г/моль) имеет бледно-желтый цвет. Лекарственный препарат практически не растворим в воде.
Поликрезулен
Суппозиторий с поликрезуленом (код по АТХ: D08AE02) имеет вяжущие, дубильные, гемостатические и антисептические свойства. Суппозиторий коагулирует некротическую или патологическую ткань. Поликрезулен – это денатурирующий и дезинфицирующий агент, используемый для терапии внешнего геморроя.
Бутилскополамин
Суппозиторий со скополамина бутилбромидом (код по ATC: A03BB01) оказывает антихолинергическое и спазмолитическое действие на гладкие мышцы пищеварительного, урогенитального тракта и желчных путей. Компонент суппозитория имеет высокое сродство к мускариновым рецепторам и блокирует действие ацетилхолина – парасимпатического агониста (антагонист мускариновых рецепторов). Скополамина бутилбромид, в отличие от скополамина, представляет собой соединение четвертичного азота, которое имеет совершенное иные фармакокинетические свойства.
Из-за положительного заряда он слабо абсорбируется, имеет низкую биодоступность и не попадает в мозг. В результате риск системных и центральных антихолинергических побочных эффектов низкий. Однако это относится только к пероральному и ректальному введению, а не к парентеральному введению. Клиническая эффективность изучалась во многих старых и современных клинических испытаниях.
Скополамин (С17Н22BRNO4·3H2O, Мг = 438,3 г/моль) – антихолинергический препарат, имеющий вид белого порошка. Скополамин практически не растворяется в воде. Бутилбромида скополамин – N- бутильное производное скополамина, атрокановый алкалоид, обнаруженный естественным образом в растениях семейства пасленовых.
Показания к использованию:
- Спазмы ЖКТ, желчных и мочевых путей;
- Нарушения менструального цикла;
- Подготовка к диагностическим процедурам (например, рентгенографии, эндоскопии);
- Спазмы мягких тканей во время родов.
Поскольку при передозировке возникает большее количество антихолинергических эффектов, суппозитории часто применяют в качестве галлюциногена. Согласно исследованиям, однако, даже при ежедневной дозе 600 мг (60 таблеток на 10 мг) не возникает никаких центральных эффектов, поэтому скополамин не подходит в качестве наркотика. Неизвестно, пересекает ли он гематоэнцефалический барьер при очень высокой дозе. Передозировка может быть опасна для жизни.
При ректальном или пероральном введении возникает сухость во рту, запор, диарея, недержание мочи и быстрый сердечный пульс (тахикардия). Иногда могут возникать кожные реакции. Реакции гиперчувствительности, усталость, головные боли, анафилаксия, затруднения дыхания и выделения пота встречаются редко. Хотя системные и центральные антихолинергические побочные эффекты редки, их следует учитывать. Инъекция вызывает больше нежелательных эффектов, потому что вещество поступает непосредственно в кровоток. В любом случае, гематоэнцефалический барьер не пересекается.
Важно! Суппозиторий противопоказано принимать при лактации, кровотечении, сильных анальных трещина и остром тромбозе геморроидальных узлов.
Метамизол
Суппозиторий с метамизолом (код по: ATC N02BB02) обладает болеутоляющим, жаропонижающим и спазмолитическим свойствами. Механизм действия не полностью изучен. Обсуждаются центральные и периферические мишени суппозитория. Возможными лекарственными мишенями считаются циклооксигеназы и каннабиноидные рецепторы. Метамизол не классифицируется как нестероидное противовоспалительное средство (НПВП). Его обычно относят к некислотным анальгетикам и пиразолонам.
Метамизол (C13H17N3O4S, Mr = 311,4 г/моль) присутствует в препаратах в виде метамизола натрия. Это натриевая соль и моногидрат действующего вещества. Метамизол натрия представляет собой белый кристаллический порошок, который очень слабо растворяется в воде. Метамизол принадлежит структурно к фенилпиразолонам. Это пролекарство, которое биотрансформируется в организме в различные действующие метаболиты.
Согласно клинической инструкции, пероральная доза для взрослых с нормальной функцией почек составляет 500-1000 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 3000-4000 мг. Прием суппозитория рекомендуется разделить на несколько раз.
Препарат способен снижать уровень циклоспоринов в крови. Хлорпромазин в сочетании с метамизолом может вызвать гипотермию. Были описаны взаимодействия метамизола с пероральными антикоагулянтами, каптоприлом, литием, метотрексатом, триамтереном, диуретиками и антигипертензивными средствами.
Возможные нежелательные эффекты:
- Аллергические реакции различной степени;
- Изолированное снижение АД, особенно при быстром внутривенном введении;
- Сыпь (иногда);
- Геморрагические расстройства (редкий эффект);
- Нарушения функции почек (очень редкое нарушение);
- Реакции на месте инъекции.
Применение суппозиториев может привести к нарушениям состава крови (агранулоцитоз). Этот побочный эффект встречается редко. В целом, однако, суппозитории с метамизолом, по-видимому, лучше переносятся, чем более распространенные НПВС. Суппозиторий способен рассасывать наружную геморройную шишечку, однако он должен использоваться с осторожностью во время лактации.
При высоких дозах суппозиториев моча может окрашиваться в красный цвет из-за образования метазамизола. Эффект исчезает после полной отмены препарата.
Важно! Другие лекарственные суппозитории с облепиховым маслом, мускусом или янтарем обладают недоказанной клинической эффективностью. Данные суппозитории не рекомендуется вставлять, поскольку их эффект равноценен плацебо.