Механизм действия свечей от наружного геморроя, список препаратов, показания к применению, побочные действия

Суппозитории (синоним: свечи) – форма выпуска медикаментозного средства. Суппозитории применяются в клинической практике для терапии заболеваний различной этиологии. Препараты используются чаще всего для лечения проктологических заболеваний (например, геморроя). В статье мы разберем, зачем используются свечи от наружного геморроя, какие лучше выбрать, и насколько они эффективны.

Суппозитории

Внимание! Категорически противопоказано принимать свечи дольше установленного врачом срока. При неэффективности схемы лечения требуется обратиться к специалисту.

Принцип действия суппозиториев

Суппозитории представляют собой одноразовые лекарственные препараты с устойчивой консистенцией. Они обычно имеют удлиненную торпедообразную форму и гладкую поверхность. Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку. Масса составляет 1-2 г.

Действующие фармацевтические компоненты равномерно распределены в свечах, которые плавятся при температуре тела, диспергируются или растворяются при контакте с жидкостью. В качестве базового материала используется твердый жир, макрогол, желатиновые массы, глицерин и вода. Какао-масло редко используется сегодня, потому что может вызывать серьезные побочные явления в анусе.

Метод введения суппозиториев

Интересно! В суппозитории добавляют различные вспомогательные вещества: красители, консерванты, наполнители, поверхностно-активные вещества или смазывающие вещества.

Проводится различие между локальными и системными суппозиториями. При местном применении действующие вещества работают в прямой кишке или заднем проходе. Типичные примеры: слабительные и геморроидальные суппозитории. Салициловые свечи, такие как месалазин, даются при воспалении слизистой прямого кишечника (проктите).

При системном применении вещества в свечах поглощаются через слизистую оболочку в кровеносные сосуды и в кровоток и, таким образом, достигают места их действия в организме.

Первый проход метаболизма частично обходится суппозиториями, потому что прежде всего кровь из нижних геморроидальных вен, обходя печень попадает в нижнюю полую вену. По сравнению с оральным введением, выделяется еще несколько преимуществ суппозиториев:

  • Они имеют минимальное количество желудочно-кишечных побочных действий. При ректальном введении исключается возникновение тошноты или рвоты;
  • Введение можно выполнять даже в плохом или бессознательном состоянии;
  • Введение суппозиториев – безболезненная процедура, в отличие от инъекции.

Часто максимальная концентрация в плазме (Cmax) при применении суппозиториев достигается позже, чем при пероральном приеме. Поэтому, если требуется быстрое начало действия (например, при мигрени) предпочтительнее использовать другие лекарственные формы. Это относится, например, к парацетамоловым суппозиториям, в которых Cmax достигается только через 1,5-2 часа в соответствии с инструкцией. В случае суппозиториев биодоступность препарата часто снижается.

Свечи должны храниться при комнатной температуре от 15 до 25 °С, в недоступном для детей месте. Суппозитории могут начать плавиться при высоких температурах. Это особенно важно учитывать летом и весной.

Конкретные потенциальные побочные эффекты суппозиториев включают местное раздражение, боль и рефлекторную дефекацию. Ректальное введение может вызывать значительный психический дискомфорт у некоторых пациентов. Некоторые больные предпочитают таблетки или капсулы суппозиториям.

Список препаратов и краткая инструкция каждого

Многие спрашивают, помогают ли свечи от геморроидальных расстройств? Цели фармакотерапии – уменьшить боль, кровотечение и запоры у пациентов с наружным геморроем. В медицинской практике применяют слабительные, местноанестезирующие, противовоспалительные, ранозаживляющие и антикоагулянтные средства от внешнего геморроя. Перед применением свеч требуется проконсультироваться с доктором.

Цинхокаин

Цинхокаин (торговое название: «Ультрапрокт») структурно похож на бензокаин – местный анестетик. В отличие от бензокаина, цинхокаин не расщепляется некоторыми эстеразами. Таким образом, это одно из довольно быстрых, сильных и лучших свеч для местной анестезии.

Свеча с цинхокаином

Цинхокаин блокирует натриевые каналы в наружной оболочке (мембране) нервных клеток. Тем самым он блокирует естественный обмен электрически заряженных частиц (ионов) через мембрану, что необходимо для возбуждения нервов и передачи стимулов. Нервные клетки могут передавать стимулы (боль), только когда состояние электрического напряжения, так называемый потенциал действия, изменяется по клеточной мембране.

Обычно ионы натрия текут в нервную клетку на короткое время. То есть заряд клетки изменяется и немедленно выравнивается оттоком ионов калия. Затем этот импульс передается вдоль нервных волокон. Свеча останавливает этот процесс и тем самым уменьшает ощущение боли.

Суппозиторий требуется вводить утром и вечером в задний проход после дефекации. Лечение можно продолжать в течение двух-трех недель. Длительность лечения устанавливается лечащим доктором.

Цинхокаин используется в мазях и суппозиториях для симптоматической терапии геморроя, анальных трещин и других заболеваний ануса, прямой кишки. Суппозиторий снимает жгучую боль и выраженный зуд. Свечи не рекомендуется принимать в любом триместре беременности и во время лактации.

Парацетамол

Парацетамол (код по: ATC N02BE01) – самые эффективные свечи, которые обладают болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), они не оказывают противовоспалительный эффект и не препятствуют агрегации тромбоцитов.

Парацетамол (C8H9NO2, Mr = 151,2 г/моль) присутствует в препарате в виде белого кристаллического порошка, который плохо растворяется в воде. Он имеет слегка горький вкус и не пахнет. Вкус можно заметить после приема внутрь.

Свеча с парацетамолом

Парацетамол представляет собой ацетамид – производное ацетанилида, который был запущен на рынок в 1880-х годах как один из первых синтетических антипиретиков. Ацетанилид больше не продается в аптеках из-за выраженных побочных эффектов. Парацетамол также является метаболитом фенацетина, который тоже больше не продается.

Механизм действия суппозитория до конца не изучен. Ученые предполагают, что парацетамол так же, как и НПВП, ингибирует синтез простагландинов. Период полураспада составляет 2 до 3 часов. Продолжительность действия суппозитория составляет 4-6 часов.

Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени. Он конъюгируется с глюкуроновой и с серной кислотой, выводится преимущественно с мочой.

В высоких дозах CYP2E1 образует токсичный метаболит N-ацетил-п-бензохинонимин (NAPQI). Однако в терапевтических дозах токсичность NAPQI устраняется с помощью эндогенного глутатиона. Если концентрации слишком сильно увеличиваются, парацетамол становится токсичным для печени из-за образования NAPQI.

Было доказано, что парацетамол вызывает значительно более сильное торможение продукции простагландинов в головном мозге, чем в остальной части тела. Это также препятствует эффекту эндогенной лихорадки в мозжечке, где регулируется температура тела. Вероятно, это связано с антипиретическим эффектом. Поскольку парацетамол почти не накапливается в воспаленной ткани, он меньше действует против воспаления, но особенно против лихорадки и боли.

Лихорадка

Согласно инструкции по применению, взрослым рекомендуется принимать 500-1000 мг парацетамола перорально или ректально (в виде суппозиториев) до четырех раз в день. Между однократными дозами должен сохраняться временной интервал продолжительностью от 4 до 8 часов (обычно 6 часов).

Побочные эффекты от применения суппозитория возникают крайне редко. К ним относятся повышение ферментов печени, изменения количества крови, реакции гиперчувствительности, кожные реакции и желудочно-кишечные расстройства. Кожные реакции могут быть серьезными и опасными для жизни. Парацетамол обычно лучше переносится, чем НПВП.

Фенилэфрин

Фенилэфрин обладает симпатомиметическими, сосудосуживающими и противозастойными свойствами. Он действует как агонист альфа-1- адренорецепторов. Это приводит в течение нескольких минут к уменьшению отека в пораженной области, расширению зрачков и облегчению симптомов конъюнктивита.

Фенилэфрин (С9Н13NO2, Мг = 167,2 г/моль) синтезировали в 1920-х годах. Это белый кристаллический порошок, который очень плохо растворяется в жидкости. В суппозиториях он присутствует в виде фенилэфрина гидрохлорида, который легко растворим в воде. Фенилэфрин по определению является чистым R-фенилэфрином.

Свеча с фенилэфрином

Фенилэфрин противопоказан при гиперчувствительности, закрытоугольной глаукоме, эссенциальной гипертонии, применении ингибиторов МАО, у пациентов с постоянно расширенными кровеносными сосудами и синдромом Рейно. Суппозиторий следует использовать с осторожностью в случае гипертиреоза, ринита, легкой гипертонии, увеличения простаты, сердечных заболеваний и диабета. Полные меры предосторожности можно найти в информации о лекарственных суппозиториях.

Иногда возникает тремор, головные боли, повышенное кровяное давление, раздражение глаз, ускоренный пульс, экстрасистолы, возбуждение ЦНС и быстрое сердцебиение. Редко отмечается при использовании суппозитория тревожность, бледность, аллергия, сердечные аритмии и повышение внутриглазного давления.

Бускопан

В зависимости от потребностей пациента, суппозиторий вводится в анус 3-4 раза в день. Максимальное количество суппозиториев в сутки – 4. Перед применением суппозитория рекомендуется посетить туалет. Между приемами рекомендуется выдерживать временной интервал не менее шести часов. Суппозитории допускается использовать в течение максимум 3-4 дней. Длительное лечение или повышенная дозировка суппозитория должна обсуждаться с врачом. Препарат помогает устранить геморрой 1 или 2 степени у мужчин и женщин.

Бускопан – это химически модифицированное производное растительного ингредиента скополамина. Бутилскополамин относится к антагонистам мускариновых рецепторов, он подавляет действие эндогенного ацетилхолина в человеческом организме. Бутилскополамин практически не влияет на мозг, однако действует на гладкие мышцы больших полых органов (желудок, кишечник, желчный пузырь, мочевой пузырь и матка). Там суппозиторий оказывает выраженное спазмолитическое действие.

Свеча с бускопаном

В комбинированных препаратах эффекты бутилскополамина и парацетамола дополняют друг друга. В результате усиливается противосудорожное и обезболивающее действие веществ. Это приводит к расслаблению внутренних органов и угнетению боли, вызванной судорогами.

Комбинация используется против спазмов внутренних органов. Бускопан оказывает спазмолитическое и болеутоляющее действие. Он помогает против слабой, умеренной, тяжелой боли, выраженных колик.

Области применения комбинации бускопана и парацетамола: желудочные и кишечные заболевания, связанные с спазмами, инфекциями мочевыводящих путей, камнями и нарушениями работы женских половых органов (ПМС). Суппозитории вводятся и при геморроидальных заболеваниях.

Другие суппозитории, эффективность которых доказана:

  • Натальсид;
  • Проктозан;
  • Релиф;
  • Глицериновые свечи;
  • Ихтиоловые свечи.
Релиф

Свечи с облепиховым маслом, березовым дегтем, янтарем или мускусом не содержат действенные вещества. Они не помогают избавиться от геморройных шишек и геморроя различной стадии.

Важно! Не рекомендуется использовать непроверенные доказательной медициной свечи. Такие свечи действуют на организм непредсказуемо.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector