«Гемороль» – комбинированный суппозиторий, который используется для консервативного лечения проктологических заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, механизм действия препарата «Гемороль» свечи, рассмотрим инструкцию по применению и клиническую эффективность.
Состав
Действующие вещества свечей:
- Экстракт белладонны (20 мг);
- Бензокаин (100 мг);
- Экстракт каштана конского (20 мг);
- Экстракт ромашки аптечной (20 мг).
Другие вещества, содержащиеся в препарате (экстракт дрока, корневищ лапчатки прямостоячей и тысячелистника), не оказывают клинически значимого эффекта.
Ингредиенты, ответственные за фармакологические эффекты гемороля, представляют собой тропановые алкалоиды L- гиосциамин, атропин и скополамин (меньшая доля). Атропин (C17H23NO3, Mr = 289,4 г/моль) является третичным амином и относится к группе тропановых алкалоидов.
Атропин – рацемат, состоящий из D- и L-гиосциамина. Он имеет вид белого порошка и образует бесцветные кристаллы, которые не имеют запаха. Атропин очень слабо растворяется в воде. Сульфат атропина, который содержится в большинстве лекарств, очень легко растворяется в H2O.
Бензокаин (C9H11NO2, Mr = 165,2 г/моль) представляет собой белый кристаллический порошок, который очень плохо растворяется в воде.
В конском каштане содержится смесь тритерпенсапонинов, флавоноиды, кумарины, танины и питательные вещества.
Цветки ромашки содержат высокую концентрацию эфирных масел. Azulen Chamazulen придает ему синий цвет. В экстракте ромашки присутствует два разных масла. Одно из них богато (-) — α-бисабололом (= левоменолом), другое – бисабололоксидами.
Другие ингредиенты ромашки:
- Флавоноиды апигенин, апигенин-7-глюкозид;
- Фенольные кислоты;
- Полисахариды;
- Кумарины.
Форма выпуска
«Гемороль» выпускается в виде ректальных суппозиториев в картонной упаковке. Принимать его можно только после консультации с лечащим доктором.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бензокаин представляет собой блокатор натриевых каналов. Каналы натрия играют важную роль в передаче нервных импульсов. В нервной системе передача стимула происходит в виде электрических импульсов. Каждая клетка тела имеет так называемый мембранный потенциал. В нервных клетках он называется потенциалом покоя. Потенциал покоя составляет около -60 мВ. Он возникает из-за избытка ионов калия в клетке и ионов натрия вне клетки.
Ионы калия более отрицательно заряжены, чем ионы натрия. Таким образом, внутренняя часть клетки отрицательно заряжена в состоянии покоя по сравнению с внешней. Электролитный баланс поддерживается натриево-калиевым насосом. Через насосы в клетку входят только ионы калия. Если стимул попадает в нервную клетку, натриевые каналы в мембране открываются и позволяют течь ионам натрия. В результате клеточной деполяризации мембранный потенциал быстро возрастает до +30 мВ. Такое состояние также называется потенциалом действия.
Потенциал действия переносится на нервные волокна от нервных клеток до нервных клеток до тех пор, пока не будет достигнута клетка-мишень, и вызван желаемый ответ. Ингибиторы натриевых каналов, такие как гемороль, подавляют этот процесс. Они предотвращают приток натрия в клетку, так что нет деполяризации и, следовательно, никакого потенциала действия. В случае с бензокаином сохраняются сенсорные восприятия в области кожи, снабженные соответствующим нервом. Если сайт кожи анестезируется с помощью гемороля, восприятие боли утрачивается.
Атропин является ингредиентом различных растений семейства Solanaceae и встречается, например, в белладонне. Он обладает парасимпатолитическими эффектами и используется при различных заболеваниях глаз и сердца. Возможные нежелательные эффекты включают раздражительность, спутанное сознания, учащенное сердцебиение, аритмию, сухость во рту, торможение секреции пота, запор, гиперемию кожных покровов, повышение температуры, увеличение внутриглазного давления, длительную дилатацию зрачков, светобоязнь и делирий.
Важно! Атропин относится к группе холинолитических веществ. Благодаря конкурентному ингибированию сайтов связывания мускариновых рецепторов атропин приводит к расширению зрачков, вазоконстрикции, тахикардии и делирию. Суппозитории гемороля, как правило, не вызывают системных эффектов.
Из-за парасимпатического торможения снижаются слезоточивость, слюноотделение, потоотделение, секреция бронхиальных и желудочных желез. В более высоких дозах подавляются никотинергические эффекты ацетилхолина на ганглиях. Атропин может проникать в мозг и оказывать влияние на центральную нервную систему.
Экстракты конского каштана выпускаются в виде гелей, мазей, таблеток, драже, капсул и настоек. В исследованиях было выявлено, что конский каштан оказывает антиэкссудативное, венотонизирующее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Питтлер и Эрнст заключили в обширном обзоре с 2006 года, что экстракты данного растения, вероятно, пригодны для краткосрочного лечения хронической венозной недостаточности.
Препараты из цветков ромашки обладают противовоспалительным, антиоксидантным, противосудорожным, антимикробным, успокаивающим, антибактериальным, противогрибковым, ранозаживляющим и дезодорирующим свойствами.
Показания к применению
Свечи «Гемороль» с действующим веществом используются для лечения раздражения, слабого воспаления, незначительных повреждений кожи. Гемороль может облегчить симптомы геморроя и поверхностного венозного заболевания.
Препарат, выпускаемый в виде мази, смягчает зуд кожи после укуса насекомых.
Противопоказания к использованию
Свечи «Гемороль» нельзя использовать при повышенной чувствительности к действующим ингредиентам суппозитория. Люди, страдающие аллергией на консерванты, могут болезненно реагировать на это лекарство.
Свечи не назначаются во время беременности. Лекарства, содержащие бензокаин, не должны использоваться у детей в возрасте до двух лет. В остальном нет возрастных ограничений для применения.
Побочные действия
Свечи обладают значительно более высоким аллергенным потенциалом, чем, например, непаразамещенный лидокаин. Частота аллергии при использовании свечей, как представляется, отличается в различных популяциях. В Соединенных Штатах аллергия на гемороль встречается в 2,6% случаев. В Европе этот показатель колеблется от 1 процента в Дании, и до 10 процентов в России.
Спазмы и дискомфорт в кишечнике могут возникать после перорального применения «Гемороля».
Очень редкие побочные эффекты (при длительном применении):
- Метгемоглобинемия (патологическое изменение пигмента красной крови с дефицитом кислорода);
- Аллергические реакции кожи: зуд, сыпь и гиперемия;
- Аритмия;
- Гипосаливация;
- Затруднение глотания;
- Учащенное дыхание;
- Запор;
- Сыпь;
- Отек;
- Нарушения нервно-мышечной координации;
- Нарушение функции мочевого пузыря;
- Фебрильная температура тела;
- Высокое внутриглазное давление;
- Продолжительная дилатация зрачков;
- Светочувствительность;
- Бред.
Свечи «Гемороль» нельзя использовать при трещинах анального отверстия. У некоторых пациентов препарат вызывал аллергические реакции.
Важно! Если вы заметили признаки аллергической реакции от применения свечей, немедленно сообщите об этом вашему врачу или фармацевту. В некоторых случаях требуется отменить лекарство.
Способ и дозировка свечей «Гемороль»
Свечи используются два раза в день. При более сильных симптомах иногда требуется вставлять суппозиторий три раза в день.
Утром и вечером, по возможности после дефекации, необходимо вставить суппозиторий глубоко в задний проход. Продолжительность применения препарата зависит от типа и тяжести течения заболевания. В общем, свечи «Гемороль» могут использоваться до исчезновения симптомов. Однако самолечение должно быть ограничено максимум четырьмя неделями.
Аналоги
Торговые названия заменителей свечей «Гемороль»:
- Анестезол;
- Гемопрокт;
- Нигепан;
- Новокаин;
- Проктозан;
- Проктозол;
- Релиф.
Передозировка
При слабой передозировке возникают кардиореспираторные симптомы. Ментальные («опьяняющие») эффекты возникают только при высоких дозах, когда появляются неприятные и опасные физические побочные эффекты.
Симптомы интоксикации при высоких дозах (антихолинергический синдром) – покраснение кожи, мидриаз, сердцебиение, бред, галлюцинации. В еще более высоких дозах пациент теряет сознание. Потом может последовать паралич дыхания. При респираторном параличе отравление обычно является фатальным. LD50 (пероральное) составляет 453 мг для мужчин. Делирии и галлюцинации возникают в дозе 10 мг.
Важно! Передозировка при использовании свечей крайне маловероятна, однако не рекомендуется принимать больше назначенного.
Взаимодействие с другими веществами
При соблюдении оптимальной дозировки «Гемороль» не взаимодействует с другими медикаментозными средствами. Перорально применяемый препарат может препятствовать всасыванию других активных ингредиентов из ЖКТ в организм.
Отзывы
Наталья, 32 года
Достаточно серьезная проблема, которую не стоит пускать на самотек. Тем более не нужно заниматься самолечением. Народная медицина хороший помощник, но иногда она затягивает процесс выздоровления. Так было и у меня, пока я не обратилась за помощью в больницу. Врач посоветовала использовать свечи «Гемороль». Результат не заставил себя ждать, через несколько дней неприятные симптомы стали стихать.
Алексей, 42 года
Профессия водитель вынуждает длительное время находится в сидячем положении. Небольшие остановки не спасают, отсюда и проблемы, которые необходимо решать быстро, так как долго сидеть на больничном не вариант. Первые неприятные симптомы сподвигли меня обратиться в больницу, где мне и прописали свечи «Гемороль». Несколько дней применения и снова в строю.
Дмитрий, 56 лет
С одной стороны возраст, с другой — не совсем правильный образ жизни. Как результат — букет проблем, во главе которых геморрой. Первые действия поиск народных рецептов. Бабушкины рецепты это хорошо, но когда процесс выздоровления затянулся, пришлось прибегать к кардинальным способам лечения. Пришлось обратиться к врачу, который после подтверждения диагноза посоветовал использовать свечи «Гемороль». Стоимость препарата конечно не самая доступная, но результат того стоит.