Инструкция по применению свеч «Гемороль», показания к применению, противопоказания, передозировка, побочные эффекты и взаимодействия

Гемороль – комбинированный суппозиторий, который используется для консервативного лечения проктологических заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое «гемороль» свечи, инструкция по применению и клиническая эффективность.

Гемороль

Внимание! Международное непатентованное наименование отсутствует. В фармакологической классификации АТХ гемороль обозначается кодом C05AD.

Состав

Действующие вещества препарата:

  • Экстракт белладонны (20 мг);
  • Бензокаин (100 мг);
  • Экстракт каштана конского (20 мг);
  • Экстракт ромашки аптечной (20 мг).

Другие вещества, содержащиеся в препарате (экстракт дрока, корневищ лапчатки прямостоячей и тысячелистника), не оказывают клинически значимого эффекта.

Ингредиенты, ответственные за фармакологические эффекты гемороля, представляют собой тропановые алкалоиды L- гиосциамин, атропин и скополамин (меньшая доля). Атропин (C17H23NO3, Mr = 289,4 г/моль) является третичным амином и относится к группе тропановых алкалоидов.

Атропин – рацемат, состоящий из D- и L-гиосциамина. Он имеет вид белого порошка и образует бесцветные кристаллы, которые не имеют запаха. Атропин очень слабо растворяется в воде. Сульфат атропина, который содержится в большинстве лекарств, очень легко растворяется в H2O.

Бензокаин (C9H11NO2, Mr = 165,2 г/моль) представляет собой белый кристаллический порошок, который очень плохо растворяется в воде.

В конском каштане содержится смесь тритерпенсапонинов, флавоноиды, кумарины, танины и питательные вещества.

Цветки ромашки содержит высокую концентрацию эфирных масел. Azulen Chamazulen придает ему синий цвет. В экстракте ромашки присутствует два разных масла. Одно из них богато (-) — α-бисабололом (= левоменолом), другое – бисабололоксидами.

Ромашка – один из компонентов гемороля

Другие ингредиенты ромашки:

  • Флавоноиды апигенин, апигенин-7-глюкозид;
  • Фенольные кислоты;
  • Полисахариды;
  • Кумарины.

Форма выпуска

Гемороль выпускается в виде ректальных суппозиториев в картонной упаковке. Принимать его можно только после консультации с лечащим доктором.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензокаин представляет собой блокатор натриевых каналов. Каналы натрия играют важную роль в передаче нервных импульсов. В нервной системе передача стимула происходит в виде электрических импульсов. Каждая клетка тела имеет так называемый мембранный потенциал. В нервных клетках он называется потенциалом покоя. Потенциал покоя составляет около -60 мВ. Он возникает из-за избытка ионов калия в клетке и ионов натрия вне клетки.

Бензокаин – важное местноанестезирующее вещество гемороля

Ионы калия более отрицательно заряжены, чем ионы натрия. Таким образом, внутренняя часть клетки отрицательно заряжена в состоянии покоя по сравнению с внешней. Электролитный баланс поддерживается натриево-калиевым насосом. Через насосы в клетку входят только ионы калия. Если стимул попадает в нервную клетку, натриевые каналы в мембране открываются и позволяют течь ионам натрия. В результате клеточной деполяризации мембранный потенциал быстро возрастает до +30 мВ. Такое состояние также называется потенциалом действия.

Потенциал действия переносится на нервные волокна от нервных клеток до нервных клеток до тех пор, пока не будет достигнута клетка-мишень, и вызван желаемый ответ. Ингибиторы натриевых каналов, такие как гемороль, подавляют этот процесс. Они предотвращают приток натрия в клетку, так что нет деполяризации и, следовательно, никакого потенциала действия. В случае с бензокаином сохраняются сенсорные восприятия в области кожи, снабженные соответствующим нервом. Если сайт кожи анестезируется с помощью гемороля, восприятие боли утрачивается.

Атропин является ингредиентом различных растений семейства Solanaceae и встречается, например, в белладонне. Он обладает парасимпатолитическими эффектами и используется при различных заболеваниях глаз и сердца. Возможные нежелательные эффекты включают раздражительность, спутанное сознания, учащенное сердцебиение, аритмию, сухость во рту, торможение секреции пота, запор, гиперемию кожных покровов, повышение температуры, увеличение внутриглазного давления, длительную дилатацию зрачков, светобоязнь и делирий.

Важно! Атропин относится к группе холинолитических веществ. Благодаря конкурентному ингибированию сайтов связывания мускариновых рецепторов атропин приводит к расширению зрачков, вазоконстрикции, тахикардии и делирию. Суппозитории гемороля, как правило, не вызывают системных эффектов.

Из-за парасимпатического торможения снижаются слезоточивость, слюноотделение, потоотделение, секреция бронхиальных и желудочных желез. В более высоких дозах подавляются никотинергические эффекты ацетилхолина на ганглиях. Атропин может проникать в мозг и оказывать влияние на центральную нервную систему.

Экстракты конского каштана выпускаются в виде гелей, мазей, таблеток, драже, капсул и настоек. В исследованиях было выявлено, что конский каштан оказывает антиэкссудативное, венотонизирующее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Питтлер и Эрнст заключили в обширном обзоре с 2006 года, что экстракты данного растения, вероятно, пригодны для краткосрочного лечения хронической венозной недостаточности.

Препараты из цветков ромашки обладают противовоспалительным, антиоксидантным, противосудорожным, антимикробным, успокаивающим, антибактериальным, противогрибковым, ранозаживляющим и дезодорирующим свойствами.

Показания к применению

Суппозитории с действующим веществом используются для лечения раздражения, слабого воспаления, незначительных повреждений кожи. Гемороль может облегчить симптомы геморроя и поверхностного венозного заболевания.

Препарат, выпускаемый в виде мази, смягчает зуд кожи после укуса насекомых.

Противопоказания к использованию

Гемороль нельзя использовать при повышенной чувствительности к действующим ингредиентам суппозитория. Люди, страдающие аллергией на консерванты, могут болезненно реагировать на это лекарство.

Препарат не назначается во время беременности. Лекарства, содержащие бензокаин, не должны использоваться у детей в возрасте до двух лет. В остальном нет возрастных ограничений для применения гемороля.

Побочные действия

Гемороль обладает значительно более высоким аллергенным потенциалом, чем, например, непаразамещенный лидокаин. Частота аллергии при приеме гемороля, как представляется, отличается в различных популяциях. В Соединенных Штатах аллергия на гемороль встречается в 2,6% случаев. В Европе этот показатель колеблется от 1 процента в Дании до 10 процентов в России.

Спазмы и дискомфорт в кишечнике могут возникать после перорального применения гемороля.

Очень редкие побочные эффекты (при длительном применении):

  • Метгемоглобинемия (патологическое изменение пигмента красной крови с дефицитом кислорода);
  • Аллергические реакции кожи: зуд, сыпь и гиперемия;
  • Аритмия;
  • Гипосаливация;
  • Затруднение глотания;
  • Учащенное дыхание;
  • Запор;
  • Сыпь;
  • Отек;
  • Нарушения нервно-мышечной координации;
  • Нарушение функции мочевого пузыря;
  • Фебрильная температура тела;
  • Высокое внутриглазное давление;
  • Продолжительная дилатация зрачков;
  • Светочувствительность;
  • Бред.
Аллергия от гемороля – крайне редкое, но опасное для жизни состояние, которое требует неотложного медицинского вмешательства

Гемороль нельзя наносить на поврежденные участки кожи или глаза. У некоторых пациентов препарат вызывал аллергические реакции.

Важно! Если вы заметили признаки аллергической реакции от гемороля, немедленно сообщите об этом вашему врачу или фармацевту. В некоторых случаях требуется отменить лекарство. 

Способ и дозировка гемороля

Гемороль используется два раза в день. При более сильных симптомах иногда требуется вставлять суппозиторий три раза в день.

Утром и вечером, по возможности после дефекации, необходимо вставить суппозиторий глубоко в задний проход. Продолжительность применения препарата зависит от типа и тяжести течения заболевания. В общем, гемороль может использоваться до исчезновения симптомов. Однако самолечение должно быть ограничено максимум четырьмя неделями.

Аналоги гемороля

Торговые названия заменителей гемороля:

  • Анестезол;
  • Гемопрокт;
  • Нигепан;
  • Новокаин;
  • Проктозан;
  • Проктозол;
  • Релиф.

Передозировка

При слабой передозировке возникают кардиореспираторные симптомы. Ментальные («опьяняющие») эффекты возникают только при высоких дозах, когда появляются неприятные и опасные физические побочные эффекты.

Основной симптом передозировки – мидриаз

Симптомы интоксикации при высоких дозах (антихолинергический синдром) – покраснение кожи, мидриаз, сердцебиение, бред, галлюцинации. В еще более высоких дозах гемороля пациент теряет сознание. Потом может последовать паралич дыхания. При респираторном параличе отравление обычно является фатальным. LD50 (пероральное) составляет 453 мг для мужчин. Делирии и галлюцинации возникают в дозе 10 мг гемороля.

Важно! Передозировка суппозиториями крайне маловероятна, однако не рекомендуется принимать больше назначенного.

Паралич респираторных органов, который может закончиться летальным исходом

Взаимодействие гемороля с другими веществами

При соблюдении оптимальной дозировки гемороль не взаимодействует с другими медикаментозными средствами. Пероральное применяемый препарат может препятствовать всасыванию других активных ингредиентов из ЖКТ в организм.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: